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基于锍盐稳定的靶向HDAC的多肽药物偶联体及其应用
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专利号
2021112981802
专利类型
发明
申请日
2021-11-04 00:00:00
公开日
2022-03-08 00:00:00
法律状态
有效
国家/地区
中国
IPC分类号
A61K47/64
技术领域
A-人类生活必需
申请人/权利人
华中科技大学同济医学院附属协和医院
摘要
本发明涉及一种基于锍盐稳定的靶向HDAC的多肽药物偶联体及其应用，利用锍盐稳定的促凋亡多肽偶联HDAC抑制剂，形成具有肿瘤选择性毒性的稳定多肽HDAC抑制剂，经锍盐化学稳定后的凋亡多肽，非特异性毒性显著降低，蛋白酶的稳定性更强，当偶联HDAC抑制剂形成多肽药物偶联体后，该多肽药物可以显著提高对肿瘤细胞的选择性毒性，而对正常细胞的毒性较弱。通过细胞增殖、细胞凋亡、细胞周期阻滞实验证明本发明的多肽可以